黄芩是一种常用的中药，药用历史悠久，不仅能够清热解毒，还是一种很好的抗癌药物，含有黄芩成分的抗癌中成药对肿瘤患者的药物康复上有很大的帮助。黄芩发挥药效的主要活性成分是黄芩苷和黄芩素，其药物制剂的最终的质量特性在很大程度上是由原料药黄芩苷的性质决定的，进行黄芩苷的处方前研究，可以提供处方工艺设计的依据，并对处方工艺研究中出现的问题提供机理明确的针对性的解决方案。
对于极少量的活性药物成分或具有成药性的候选化合物,美迪西可提供专业的处方前服务和挖掘有价值的信息，引领化合物进入后期开发。美迪西在中国CRO排名中比较靠前，其处方前研究团队具有丰富化合物研发经验，能助客户成功推进化合物的早期筛选。通过处方前研究，可以阐明黄芩苷原料药(质量分数为85.5%)的基本理化性质。方法是采用HPLC法测定黄芩苷含量,分别进行黄芩苷的平衡溶解度、油水分配系数、破坏性试验、吸湿性考察等处方前研究。
结果发现原料药中黄芩苷在水中的平衡溶解度为0.0326 mg/m L,较甲醇、正丁醇、乙醇等溶剂低;在p H小于5.0的磷酸盐缓冲液中几乎不溶,其平衡溶解度随着p H值的增大呈增大的趋势;黄芩苷在正辛醇/水中的油水分配系数(P值)为1.19,在正辛醇/磷酸盐缓冲液(p H 2~10)中的P值均比正辛醇/水中的低;黄芩苷不耐碱,且易被氧化;在温度25℃、RH 75%条件下吸湿性较小。因此该研究可为黄芩苷新制剂原料与剂型的选择、处方设计及工艺优化等提供实验依据。
体内外试验显示，黄芩素和黄芩苷可以抑制多种肿瘤细胞的增殖，具有明显的抗肿瘤活性。黄芩苷对体外培养的Eca-109，KB，CL-187细胞增殖具有抑制作用，对小鼠H22肝癌、S180实体瘤的生长也有抑制作用，可使小鼠的瘤重减轻，研究表明黄芩素和黄芩苷具有抑制肿瘤细胞增殖，诱导肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤侵袭和转移的作用。
（1）抑制肿瘤细胞增殖，诱导肿瘤细胞凋亡
研究发现黄芩苷可以显著抑制人乳腺癌MCF-7细胞的增殖，并诱导其凋亡，呈现一定的剂量依赖关系。流式细胞检测发现黄芩苷可是MCF-7细胞停滞于G0/G1期，增强p53和bax的表达。
（2）抑制肿瘤侵袭和转移
肿瘤细胞脱离原发病灶是肿瘤细胞发生转移的关键，抑制肿瘤细胞从原发肿瘤脱落可有效避免肿瘤的转移。研究表明黄芩素可以抑制人乳腺癌细胞MDA-MB-231的黏附、转移和侵袭；研究还发现黄芩素可以抑制皮肤癌A431细胞的迁移和侵袭。
黄芩素和黄芩苷可增强肿瘤细胞化疗敏感性，在抗癌药物中入药能增强抗肿瘤的功效，与化疗药物具有协同增效作用，与其他中药配伍治疗肺癌、大肠癌、子宫颈癌、乳癌、肠癌、睾丸癌、胃癌等，可延长生存期，或使肿瘤缩小，甚至消失。黄芩汤在肿瘤治疗中也发挥很大作用，例如，肠癌病人接受化疗后，会因湿热引起腹泻，中医一般都会向这类病人推荐黄芩汤。黄芩汤的抗癌效果或许是其含多种成分所致，至于每一成分的特定效果，还必须进行更多的临床实验证实。
综上所述，中药黄芩的药效成分黄芩素和黄芩苷具有一定的抗肿瘤活性，其抗瘤谱广，其作用机制与肿瘤发展的多个环节具有密切的关系，但是多数试验结果主要来源于体外细胞试验，对于黄芩素体内抗肿瘤活性的研究较少。因此，黄芩的抗肿瘤活性还需进一步的临床前动物试验和临床试验来证实。
