地氯雷他定为一种抗过敏药物，主要用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、瘙痒性皮肤病以及其他过敏性疾病。按照新药毒理学研究的指导原则对其进行毒理研究，可保障其使用的安全性，避免对使用者身体造成危害。
地氯雷他定的为美国先灵葆雅公司于1988年开发的强力长效三环类抗组胺药，可以选择性地拮抗外周H1受体，但对中枢性H1受体的亲和性很低，故很少引起中枢神经抑制反应和抗胆碱等副作用。近日我国的一家药企收到国家药品监督管理局核准签发的“地氯雷他定片(5mg)”的《药品补充申请批件》，该药品通过仿制药一致性评价。地氯雷他定片用于缓解慢性特发性荨麻疹及过敏性鼻炎的相关症状，属于国家医保乙类产品，国家二类新药。
1、地氯雷他定的急性毒性
急性毒性试验和长期毒性实验、局部毒性试验属于新药毒理学研究的一般毒性试验研究。有资料指出大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡（按AUC计算，地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍），小鼠经口给药LD50为353mg/kg(按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。猴经口给药剂量达250mg/kg（按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的810倍）时，未出现死亡。
致畸试验和一般生殖试验、围产期试验都属于生殖毒性试验，生殖毒性实验和致突变、致癌试验、药物依赖性试验及毒性试验中的病理学检查都属于新药毒理学研究的特殊毒性试验研究的范畴。药物毒理学是研究药物在一定条件下对生物体的损害作用，并对药物毒性作用进行定性、定量评价以及对靶器官毒性作用机理研究的一门科学。美迪西在药物安全性评价方面有专业的团队和实战经验，可提供高质量的数据和快速的周转期以支持各项药物安全评价研究，毒理学研究可按照非GLP或者GLP标准执行。
2、地氯雷他定的致畸试验
有研究者进行了地氯雷他定 (TY- DSL )的致畸性研究。研究者采用天津药物研究院提供的地氯雷他定为受试药物，该药物为白色粉末，微溶于水。实验结果发现地氯雷他定 (TY- DSL )对小鼠无致畸性，但是由于高剂量组的个别孕鼠中，出现过流血和早产，从胎鼠重、身长和尾长的数值来看，中剂量已影响阈值，说明该药有一定的胚胎毒性，其给药剂量不宜高于低剂量的折算值，孕妇慎用为宜。
3、地氯雷他定的生殖毒性
地氯雷他定经口给剂量达24mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服液剂量下AUC的130倍）时，对雌性大鼠生育能力无影响；经口给药剂量为12mg/kg日（地氯雷他定的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的45倍）时，出现雌鼠受孕率下降、雄鼠精子数减少、精子活力降低和睾丸组织学改变，表明雄性大鼠生育力降低；经口给药剂量为3mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的8倍）时，对大鼠生育力无影响。
4、地氯雷他定致癌性
通过氯雷他定的研究对本品的潜在致癌性进行了评估。小鼠和大鼠分别连续经口给予氯雷他定18个月和2年，雄性小鼠给药剂量达40mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的3倍-此处数据应该有误）时，肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显高于对照组。雄性大鼠给药剂量为10mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的7倍），雌性和雄性大鼠给药剂量为25mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的30倍）时，肝细胞瘤发生率显著升高。以上发现与地氯雷他定长期给药的临床相关性尚不明确。
按照新药毒理学研究的指导原则对地氯雷他定的毒理研究，为该药的临床安全用药提供科学的实验依据。信立泰公司的地氯雷他定片为国内首家通过该品种一致性评价，将进一步提升该药品的市场竞争力，扩大市场销售份额，对公司的业绩提升产生积极的影响。
