在药物研发中，需要开展包括药效学、药物代谢动力学和药物早期的安全性评价等成药性评价研究，来确定活性化合物是否具有开发为药物潜能。其中药物的成药性也是成药性评价的重要内容，成盐是改善药物分子理化性质，提高成药性的有效手段之一。
药物中有相当大比例是有机酸或碱的盐，成盐可以使一些油状的有机酸或有机碱变成了固体，有利于制备一些固体剂型。而且药物的成盐使水溶性增加，有利于制备一些含水剂型，如水针剂和口服液等；成盐过程常常也是一种提纯过程，除去了混在药物中的不能成盐的杂质等等。那么在药物成药性研究中，成盐有哪些好处呢？
1、药物成盐可以改变药物溶解度，提高药物成药性
药物的溶解度会影响其药动学性质、化学稳定性以及剂型的选择，是成药性评价的重要内容。成盐可以改变药物的溶解度，通过成盐提高药物水溶性，是开发药物静脉注射剂的主要方法，如利尿药依他尼酸的水溶性差，其市售剂型主要为片剂，但其钠盐水溶性较好，可用于制备静脉注射剂。抗精神病药氟哌啶醇的游离碱同样因溶解度小而主要以片剂面市，其乳酸盐则可改善溶解度而用于制备注射液。
有时需要通过降低药物的溶解性来制备缓释剂型，此时便需将药物与相对分子质量和疏水性较大的酸或碱成盐。如抗抑郁药盐酸曲唑酮的市售剂型有片剂、口服液等，而曲唑酮成盐研究发现，其对甲苯磺酸盐和双羟萘酸盐在水中的溶解度远小于硫酸盐和盐酸盐，且对甲苯磺酸盐更适合用于制备缓释口服制剂。
2、成盐可以提高药物稳定性
成药性评价也需要多依赖于处方前研究工作，如极端pH、高温、冻融、光照、强制氧化等强制降解实验所产生的数据来了解药物的稳定性。美迪西提供一整套化学药物开发服务，实现首尾相接的一体化服务。提供通过从处方前研究、药物分析、药物稳定性研究、制剂研发，至全套的CMC服务在内的一站式服务。
药物的稳定性直接关系到其剂型以及生产和包装条件的选择，甚至影响最终制剂的效果。有研究者选择难溶性药物非那吡啶(PAP)为模型药物， 通过药物共晶及盐改善非那吡啶的溶解性及稳定性。
非那吡啶的上市产品为非那吡啶盐酸盐，但200mg剂量给药后的大鼠血浆峰浓度只有10-20ng，正是由于这些原因限制了PAP的临床应用。因此，研究者通过溶液法和加液研磨法分别制备了非那吡啶与邻苯二甲酰亚胺(1)形成的一种共晶，与4-羟基苯乙酸(2)、糖精(3)形成的两种盐，其X射线单晶衍射得到的结构显示非那吡啶与以上三种共晶配体间均存在氢键连接，统称氢键复合物[1]。
通过X射线粉末衍射，DSC，IR对其进行表征。测定3种氢键复合物的粉末溶解度，并考察固体粉末1、3、5、7、10、14、21、28天在相对湿度为85%，98%条件下的吸湿性。实验结果显示，3种氢键复合物的熔点均在非那吡啶与共晶配体之间；1-3的粉末溶解度分别为PAP的10倍，7.5倍，2倍；在相对湿度为85%和98%的条件下吸湿性远远低于PAP及其盐酸盐。根据以上结果可知，1-3对于提高非那吡啶的生物利用度及改善稳定性有较好的前景。
3、成盐可以改变药物依从性
药物制剂不仅应安全、有效、稳定，还需使患者易于接受，即具良好的依从性。口服制剂依从性的一个重要指标就是味道的可接受性，特别是当药物以液体、咀嚼片或泡腾片等剂型给药时，味道的可接受性显得尤为重要。如口服药物产生味觉反应的前提条件是，必须首先得在口腔中溶解或以溶液形式服用。因此，降低口服药物苦味的方法之一就是将其制成溶解度差的盐，并使其饱和浓度在产生味觉的阈值以下。
4、成盐可以延长药物的专利保护器或规避其专利保护
在新药的研发过程中，一旦发现活性化合物，一般即申请其化学结构专利，以确保专利的新颖性，而药物上市后，为获得尽可能长的专利保护期，研发者会进一步开发其衍生产品，如制成盐或改变晶型及剂型等，并提出后续专利申请。现今，国际上大多数上市的新药都采用这种专利保护方式。
此外药物通过成盐还可以减少不良反应等。在成盐药物研制时，关键在于选择与药物成盐的酸或碱，而酸或碱的选择需考虑其pKa值和安全性以及成盐后的给药途径及剂型等因素。总之进行药物成药性研究，开展药物的成药性评价，可以更好地判断药物的成药性，提高新药研发效率。
[1] 通过药物共晶及盐改善非那吡啶的溶解性及稳定性[J]
