小中大

浅析开发缓控释制剂的优势

开发设计药物制剂时，应该使药物处于对人类诊断、治疗或者预防疾病的最佳形态，而且必须在最大限度和安全地发挥药物的疗效。缓释、控释制剂具有给药次数少，血药浓度波动较小，给药途径多样化，刺激性小而且疗效持久、安全等优点，而越来越地受到临床的重视，因此缓控释制剂研发具有广阔的市场和前景。
缓释制剂指的是用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的制剂，其药物释放不是恒速的，主要是一级速率过程。控释制剂是通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物的一种剂型，使血药浓度恒定，无“峰谷”现象，从而更好地发挥疗效。缓控释制剂具有以下的优点：
（1）方便用药是缓控释制剂研发的重要目的之一
普通制剂一般需要每天多次给药，因此常会造成漏服现象，而且每日多次给药的方式容易产生较大的“峰谷”波动现象，血药浓度处于“波谷”时很可能低于治疗浓度而不能发挥疗效。缓控释制剂研发，具有延长给药间隔，减少给药次数，提高病人用药的顺应性等优点。
缓控释制剂在吸收部位滞留的时间较长，吸收较为完全，因此具有较高的生物利用度，从而起到增加药物疗效的作用。如液体口服缓控释制剂方便了儿童、老人和吞咽困难病人的用药，复方缓控释制剂可以减少漏药率、提高了效果和减少花费等。
剂型不同可能药物的作用效果不同，有时通过制剂设计，还能控制制剂中药物的释放速度。美迪西致力于在固体制剂、半固体制剂、液体制剂和创新制剂等提供合同研发服务；同时，美迪西在缓控释制剂、微粒制剂以及蛋白质和多肽药物制剂有丰富的研发经验，并已有较多成熟产品移交给客户。制剂以及蛋白质和多肽药物制剂有丰富的研发经验，并已有较多成熟产品移交给客户。
（2）降低毒副作用
缓释和控释制剂可以通过控制药物的释放速率，减少血药浓度的波动，从而在保证疗效的前提下，降低药物的毒副作用，提高用药的安全性。另外，一些控缓释制剂具有局部定位作用，可在提高局部治疗效果的同时，降低因全身吸收药物所带来的毒副作用。
（3）延长药物的专利保护时间等。
开发缓控释制剂具有延长药物专利的保护时间、开辟新的有效专利的作用。国内企业创新化合物与跨国公司的投入无法比较，而缓控释新药是制药企业参与国际竞争的可行路线。对于一些国内制药企业而言，投入新型制剂新药研发收效明显，新剂型新药比NCE新药的平均投资少、开发周期短，风险小，新颖的给药技术能保护产品开发商在专利即将期满时延长产品独占权，抓住市场时机。
如在专利保护的20-30年，创新药物的研究者也可以会对药物进行各种优化，提高生物利用度，制成缓控释制剂等。
缓释、控释制剂是近来发展较快的一种剂型，具有投入少、时间短、成功率高、附加值高、更环保、可延长新药生命周期等优势，使其成为研究开发的热点。