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标题:苦杏仁提取物的乳剂处方筛选及抗癌作用研究
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发表于 2019-2-14 16:16 资料 个人空间 短消息  加为好友 
苦杏仁提取物的乳剂处方筛选及抗癌作用研究

中药苦杏仁中富含有多种人体必需氨基酸、矿质元素及维生素,在国内普遍认为苦杏仁提取物——苦杏仁苷是治疗癌症的辅助药物,具有良好的抗肿瘤作用。为了制备苦杏仁提取物的乳剂给药剂型,也有研究者进行了处方筛选,并得到了稳定性良好的苦杏仁提取物乳剂。


1、苦杏仁提取物乳剂的处方筛选


中药苦杏仁中含有苦杏仁苷等有效成分,小剂量口服给药之后具有止咳平喘的生物活性[1]。结合乳剂给药剂型在药物递送方面的优势,将苦杏仁提取物制备成稳定的水包油型乳剂,并通过相关处方工艺筛选,得到了分散均一、稳定性良好的制剂。处方筛选是药物研发的重要环节,决定着药物功效及相关实验研究的前体。处方筛选可通过系统研究,确定制剂的最佳工艺。


研究者首先通过超声浸提法对苦杏仁中的有效组分进行提取,并将其减压浓缩,得到提取物浸膏;之后,以分散均一性、离心稳定性以及耐寒耐热性的综合评分结果为评价指标,通过正交设计法对油相、乳化剂以及稳定剂的用量进行筛选,确定了苦杏仁提取物乳剂的最优处方。该乳剂以中链油为油相,磷脂为乳化剂,西黄蓍胶为稳定剂,优选处方下,油相、磷脂以及西黄蓍胶的质量比例(m/m)分别为30.0%1.5%以及1.2%。根据筛选得到的优选处方,制备得到的苦杏仁提取物乳剂稳定性良好、分散均一,为中药提取物的新剂型研究及应用奠定了基础。


苦杏仁提取物——苦杏仁苷的抗肿瘤作用及疗效尚有争议。国内学者研究氢氰酸、苯甲醛、苦杏仁苷体外实验证明均有微弱的抗癌作用,用氢氰酸加苯甲醛或苦杏仁苷加β-葡萄糖苷酶可明显提高抗癌效力。在小鼠肿瘤模型上展开的研究发现,苦杏仁苷具有抗肿瘤作用。小鼠自由摄食苦杏仁可抑制艾氏腹水癌的生长,并使生存期延长。苦杏仁苷也能防治二甲基亚硝胺诱导的肝癌,可使肿瘤病灶缩小。长白山苦杏仁提取物对小鼠移植性肿瘤有一定活性;临床用苦杏仁苷治疗癌症胸水和晚期患者,认为有一定治疗效果。美迪西根据客户的需求提供各种有效的动物模型,用来检测药物的有效性。实验动物有非人类灵长动物、狗、小鼠、大鼠、家兔、豚鼠、裸鼠等各种种类。目前,我们已经建立多个有效动物肿瘤模型,并经过多方验证和长期实践考验。


2、苦杏仁提取物在小鼠身上展开的抗癌作用研究


有研究者研究了长白山苦杏仁提取物的抗肿瘤作用,该研究者用3种瘤株如肝癌腹水型、肉瘤180(S180)、艾氏腹水癌(EAC);给荷瘤小鼠连续腹腔注射此药600300mg/kg,灌胃200100mg/kg10天时,肝癌实体瘤和S180被抑制,其抑癌率为61.777.1%。将此药经胃管给小鼠500mg/kg时部分动物死亡,而腹腔注射5g/k巴时,小鼠无死亡。


还有将长白山区苦杏仁中提取的抗癌有效成分(以下简称“ATE)300400600mg/kg剂量给移值性肝癌小鼠腹腔注射10(14),其肿瘤抑制率分别为72%、60.8%、51.0[2]。移植性肝癌小鼠肝脏微粒体细胞色素P-450含量比正常小鼠显著下降,当用ATE给药10天,肿瘤生长被抑制的小鼠P-450含量达到正常水平。移植性肝癌小鼠肝胞浆中以12-二氯-4-硝基苯(DCNB)为底物的A-C组谷胱甘肽S-转移酶(GST)活性高于正常小鼠,而ATE给药组小鼠的A-CGST活性有进一步升高的倾向,但是以1--24-二硝基苯(CDNB)为底物的BGST活性无显著变化。肝微粒体BGST活性在移植性肝癌小鼠有增高倾向,ATE给药组小鼠中,则无显著变化。


此外苦杏仁苷对子宫颈癌JJC26株的抑制率为50%70%。苦杏仁苷及其水解所产生的氢氰酸和苯甲醛体外测试均被证明有抗癌作用,癌细胞内硫氢化酶较正常细胞少,因此对苦杏仁苷水解释放出氢氰酸的解毒能力较差,苦杏仁苷加苯甲醛或苦杏仁苷加β-葡糖苷酶可明显提高抗癌效力,已发现癌细胞无氧酵解占优势,其产物乳酸形成的偏酸性环境有利于提高β-葡糖苷酶的活性,促使苦杏仁苷在癌细胞中水解出较多的氢氰酸和苯甲醛而发挥更强的抗癌作用。


[1]苦杏仁提取物乳剂的处方研究[J].


[2]苦杏仁提取物的抗癌作用及其对移植性肝癌小鼠肝脏细胞色素P-450含量和谷胱甘肽S-转移酶活性的影响[J].






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