剂型创新带给瑞林类多肽药物市场的启示

目前临床上的多肽类药物主要是通过注射给药进行。剂型一般为注射液、混悬型注射剂和粉针等。而其新型注射给药系统包括控释微球注射剂、注射用植入剂、输注泵给药系统和PEG化的给药系统等。

　　9月22日阿斯利康公司宣布诺雷得（通用名：醋酸戈舍瑞林）10.8mg在中国正式上市。它是一种三月长效的注射缓释植入剂，或将为前列腺癌患者提供更方便、经济的治疗。

　　瑞林类药物是指以促性腺激素释放激素（GnRH）结构为基础的一大类人工合成的多肽类药物，又被称为黄体生成激素释放激素（LHRH）。当外源性GnRH或其类似物以生理脉冲频率（每隔90minl次）短期小剂量给药时，对垂体性腺系统起促进作用，临床用于治疗性功能低下、不排卵、青春期延缓等症状；而以非生理脉冲频率长期大剂量给药时，可抑制垂体分泌LH和FSH，导致性腺分泌激素能力下降、性器官萎缩，临床用于治疗一些激素依赖性疾病，如前列腺癌、子宫肌瘤、乳腺癌、子宫内膜异位及青春期性早熟等。

　　LHRH类似物是转移性前列腺癌内分泌治疗首选的一线化学去势药物，据米内网-2011年内分泌治疗用药竞争格局显示，戈舍瑞林和曲普瑞林的市场份额排名靠前。