化学1.1类新药马来酸舒布替尼获准进入Ⅰ期临床试验

在“重大新药创制”科技重大专项“十二五”计划的支持下，江苏正大天晴药业股份有限公司研制的1.1类分子靶向抗肿瘤新药马来酸舒布替尼，已于2012年8月通过国家食品药品监督管理局（SFDA）审批，获准进入Ⅰ期临床试验。

马来酸舒布替尼是以苹果酸舒尼替尼（Sunitinib）为先导化合物，通过结构修饰，合成筛选出的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药物。临床前研究显示，马来酸舒布替尼对PDGFRβ、c-Kit、VEGFR3具有较高选择性，且活性略强于舒尼替尼；其体内抗肿瘤有效剂量与舒尼替尼相似，在乳腺癌和卵巢癌的人移植瘤模型中疗效优于舒尼替尼；潜在的心脏毒性等副作用可能小于舒尼替尼。

目前该化合物已通过PCT申请多国专利，其中中国专利已公开，处于实质审查阶段。