口服胰岛素研发曙光初现 糖尿病治疗新看点

随着全球糖尿病药物市场的稳步增量，即便是金融危机也没有让跨国公司投资该领域的步伐减缓。多家跨国药企正在扩张运营规模，或扩建工厂，或引入新药。近日，百时美施贵宝（BMS）宣布，已与印度生物技术公司百康(Biocon)就该公司的餐前口服胰岛素（prandialoralinsulin）候选药物IN-105达成了一项选择权协议。根据协议条款，百时美施贵宝可行使选择权，以获得IN-105项目的全球独家授权。此新闻甫一亮相，即引起业内人士对口服胰岛素研发的关注。  


    甜蜜的“杀手”  


    糖尿病，是由胰岛素绝对或相对缺乏所致，由于缺乏胰岛素，机体无法将血糖转化成能量，血糖因此升高并引起机体一系列病症的出现。在世界范围内，该病影响着约3.66亿人，每7秒便有1人死于该病，糖尿病堪称最甜蜜的“杀手”。据国际糖尿病联合会估计，全世界每年的糖尿病医疗费用高达4650亿美元。如果不及时治疗，糖尿病还可能导致肾脏损伤、失明、心脏问题或死亡。  


    胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素，同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成。胰岛素注射和口服降糖药是糖尿病治疗的常规疗法。目前，口服降糖药尚不能完全取代胰岛素注射治疗，它只能被用于自身还能产生一些胰岛素的患者。许多糖尿病患者必须通过每天注射多次胰岛素来控制血糖，而对于有些糖尿病患者来说，则需终身依靠注射胰岛素来治疗糖尿病。由于胰岛素属于肽类，如直接进入胃肠道会被破坏而失去活性，所以，现阶段只有通过注射途径进入体内循环，但其频繁注射给药的特点又给患者带来了较大痛苦，这一治疗局限性使得人们一直以来对胰岛素注射治疗是又爱又恨。  


    新剂型带来新希望  


    随着各种新释药装置的诞生以及各种制剂新技术的蓬勃发展，非注射型胰岛素作为一种新的治疗设想进入了人们的视线。  


    很多制药企业也看好这一市场的巨大潜力，纷纷致力于非注射型胰岛素的研究和开发。丹麦胰岛素生产商诺和诺德计划耗资至少20亿美元开发一种“顽强的药丸”，目的是将长效胰岛素递送至血液。到目前为止，诺和诺德的实验性胰岛素丸已经在大鼠、狗及超过100名志愿者身上进行了测试。另有报道称，中国台湾新竹清华大学化工研究团队历时3年从虾壳素中提炼出几丁聚糖，运用纳米微粒科技，将胰岛素包裹后以口服方式进入体内，目前，该方法在大白鼠动物实验中获初步成功。与此同时，来自俄罗斯莫斯科大学化学系的专家也在进行相关试验，他们选用两种生物材料包裹在胰岛素外，形成胶囊。动物实验结果表明，这种胶囊可使胰岛素顺利到达小肠而不被破坏，而后胶囊打开，胰岛素分离被肠粘膜吸收入血，发挥调节糖代谢的作用。  


    近年来，全球各国的科学家们都在进行不懈地努力，处于研究中的各种非注射胰岛素剂型也面临着如何保持活性、增强吸收、剂量调整等难题。虽然口服胰岛素实际应用于临床治疗的目标在短期内还难以实现，但为了让长期注射胰岛素的病人有朝一日可以免除注射、更方便地控制血糖，我们有信心期待更具临床应用价值的研究成果早日出现。