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【求助】一个新药，药物溶解后又会析出晶体？

字体: 小 中 大 | 打印 发表于: 2016-2-14 14:38    作者: 麦丽素1986    来源: 分析测试百科网

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【求助】一个新药，药物溶解后又会析出晶体？
目前在做一个新药，领导想做成注射剂。我们那PBS缓冲液分别配成了1、2、5、10mol/ml的溶液，加入API搅拌后均能溶解澄清，但放置一段时候后均有析出，浓度越大析出越多；而且析出的药物再拿同体积的缓冲液溶解，却几乎不溶。请问各路大神，这是什么原因？还有一个问题，这个API在水中溶解很少，0.01mg/ml左右，在PBS缓冲溶液中却能达到10mg/ml左右，这又是为什么呢？
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最新回复

  • xuuuu (2016-2-14 14:39:18)

    考察一下晶型吧，很可能晶型变了。API的晶型稳定性和不同溶剂中的转变做过了没有？

  • bling (2016-2-14 14:39:40)

    不同ph
    电离情况不同

  • vivian4123 (2016-2-14 14:42:53)

    我可不可以理解为环境温度低？

  • 生物迷 (2016-2-14 14:44:51)

    析出的原因可能是温度影响，也可能是形成了水合物，还可能是转晶

  • 麦丽素1986 (2016-2-14 14:45:21)

    QUOTE:

    原帖由 vivian4123 于 2016-2-14 14:42 发表 bbcodeurl('http://bbs.antpedia.com/images/common/back.gif', '')
    我可不可以理解为环境温度低？
    溶解过程和放置过程都是在室温下进行的。

  • 麦丽素1986 (2016-2-14 14:45:45)

    QUOTE:

    原帖由 bling 于 2016-2-14 14:39 发表 bbcodeurl('http://bbs.antpedia.com/images/common/back.gif', '')
    不同ph
    电离情况不同
    考察的是PBS缓冲液pH7.2和pH7.4中的溶解情况，而且不同浓度溶解情况0.2M＞0.1M＞0.01M

  • 麦丽素1986 (2016-2-14 14:46:17)

    QUOTE:

    原帖由 生物迷 于 2016-2-14 14:44 发表 bbcodeurl('http://bbs.antpedia.com/images/common/back.gif', '')
    析出的原因可能是温度影响，也可能是形成了水合物，还可能是转晶
    加热状态下药物溶解快且多，但室温放置后仍会有析出；
    形成水合物会导致药物析出吗？

  • rfv (2016-2-14 14:46:47)

    转晶的可能性很大，不同晶型溶解度会有很大差异。

  • 麦丽素1986 (2016-2-14 14:47:15)

    QUOTE:

    原帖由 xuuuu 于 2016-2-14 14:39 发表 bbcodeurl('http://bbs.antpedia.com/images/common/back.gif', '')
    考察一下晶型吧，很可能晶型变了。API的晶型稳定性和不同溶剂中的转变做过了没有？
    您说的这两个试验没有做过，能详细说下这两个试验吗？

  • zhenxin (2016-2-14 14:47:41)

    化合物是否存在多种晶型，晶型是否会转换

  • yayya (2016-2-14 14:47:55)

    我也觉得是晶型变了，把两次的固体分别做个XRPD看看

  • 131415 (2016-2-14 14:50:45)

    100%转化为更稳定但溶解性更差的晶型了。

  • jude (2016-2-14 14:51:02)

    我也觉得是转晶了，你们需要研究下API的多晶型。

  • redbutterfly (2016-2-14 14:51:17)

    在水中溶解性不太好的药物有很多，要将此类药物做成注射剂的话，需要加入助溶剂进行助溶即可！通常要求助溶剂要有：（1）有助溶性，（2）不影响药物的疗效，（3）不影响质量检测，（4）不得有其他生理活性，（5）更不允许有毒性；常用的助溶剂有：乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇-400、吐温-80、聚乙烯吡络烷酮等……

  • redbutterfly (2016-2-14 14:51:37)

    您说的这两个试验没有做过，能详细说下这两个试验吗？...

    ====================================================

    参见药典指导原则“9015 药品晶型研究及晶型质量控制指导原则”。

  • yizhi (2016-2-14 14:51:55)

    QUOTE:

    原帖由 redbutterfly 于 2016-2-14 14:51 发表 bbcodeurl('http://bbs.antpedia.com/images/common/back.gif', '')
    您说的这两个试验没有做过，能详细说下这两个试验吗？...

    ====================================================

    参见药典指导原则“9015 药品晶型研究及晶型质量控制指导原则”。 ...
    借楼主地盘问一下，请问原料药溶解了，用相同溶剂稀释的时候又析出了也是晶型转变吗？
    排除温度的影响了。

  • redbutterfly (2016-2-14 14:52:16)

    QUOTE:

    原帖由 yizhi 于 2016-2-14 14:51 发表 bbcodeurl('http://bbs.antpedia.com/images/common/back.gif', '')

    借楼主地盘问一下，请问原料药溶解了，用相同溶剂稀释的时候又析出了也是晶型转变吗？
    排除温度的影响了。
    溶解了，再用相同溶剂继续稀释，反而析出了？是不是可以理解成不稀释没事，继续稀释析出？
    这种现象我还真没听过。会不会是产生了大量结晶溶剂，也就是常说的溶剂合物？但是如果是这样，不继续稀释，放一段时间也会析出的。

  • join (2016-2-14 14:52:33)

    搅拌情况下就是过饱和溶液？或者你放置过程中母液中的溶剂挥发了

  • ero11 (2016-2-14 14:58:11)

    QUOTE:

    原帖由 redbutterfly 于 2016-2-14 14:52 发表 bbcodeurl('http://bbs.antpedia.com/images/common/back.gif', '')

    溶解了，再用相同溶剂继续稀释，反而析出了？是不是可以理解成不稀释没事，继续稀释析出？
    这种现象我还真没听过。会不会是产生了大量结晶溶剂，也就是常说的溶剂合物？但是如果是这样，不继续稀释，放一段时间也会析出的。 ...
    确实是先溶解了，溶液澄清无颗粒，用相同的溶剂稀释就变成乳浊液了，不断增大稀释倍数又会澄清。
    先溶解放置了有一两个小时都没有析出，不知道应该怎么解释

  • kuaizige (2016-2-14 14:58:30)

    很可能是温度变了
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