[求助]如何提高苯磺酸氨氯地平片的溶出度？

最新回复

• wiwi (2011-10-26 10:44:35)

  可试试辅料中加入些乳糖, 还不行的化用碾钵将原料和乳糖一起碾磨一段时间后,再制粒压片.

• one (2011-10-26 10:45:05)

  楼主可以试试在处方中加入一定量的预胶化淀粉或羟丙基纤维素,减少磷酸氢钙的量,采用湿法制粒的方法,应该没有问题的.  

• bananapeople (2011-10-26 10:48:28)

  微晶纤维素与磷酸氢钙之间有一个合适比例，可以增加药物的溶出，调整一下比例试试，找出合适比例就行。

• jude (2011-10-26 10:49:19)

  谈谈我的一点看法：
  溶出度与崩解度不同，崩解度度符合要求了，溶出度不一定达到要求。崩解度只要控制片子崩解到一定的粒度就行了---结果为颗粒状；而溶出度是要求在片子崩解的基础上继续“崩解”，将主药溶解出来---结果为药物分子状。
  从以上的不难看出，在使用固定的处方时，制药工艺很关键。如你的崩解剂可在外加的基础上(保证崩解)，还同时内加(保证内崩解--溶出)。这需要做些验证工作，如内外崩解剂的用量比等。
  另制软材时，软材的性状也很重要，不能潮，应“手握成团，轻触即散”；同时在颗粒烘干时，也不能将颗粒烘疆化，否则也会造成溶出不合格。
  之所以你的溶出度与国外产品相差这么大，就是你的生产工艺没有人家的科学。

• PINK (2011-10-26 10:49:43)

  呵呵，来顶一下：）
  我觉得，与处方没有多大关系，应该与国外的处方组成基本一致。是不是应该从辅料的质量和工艺方面考虑下切入点。比如将mcc微粉化，控制中间产品的某些参数＝＝
  陋见，希望其他高手多指点～！

• one (2011-10-26 10:50:08)

  微晶纤维素与磷酸氢钙之间有一个合适比例，可以增加药物的溶出，调整一下比例试试，找出合适比例就行,再有可能就是所用辅料的质量不如人家国外的。国产辅料与进口辅料差别有很大差别的.
  

• mod=8048 (2011-10-26 10:50:27)

  可以参照分散体制备工艺中的研磨法，我在试制一个孕激素制剂过程中发现，将主药和辅料充分混匀后微粉化，第一次溶出度为91%，二次微粉后它的溶出度达到99%，这是我的经历，希望对你有所帮助。

• flower@@ (2011-10-26 10:51:19)

  建议：
  
  1、将磷酸氢钙的量降低，如果可以的话。应该会提高的。
  
  2、如果还不行的话，将MCC的部分量用乳糖代替。纤维素类敷料有时会有溶出不完全的情况。
  
  3、加入一定量的表面活性剂，如Tween-80,Poloxamer 等。

• S6044 (2011-10-26 10:51:47)

  1.提高原料的细度，做几个比较，看有没有影响。
  2.选用较低粘度的约5%HPMC或PVC用约30％乙醇的浓度造粒，这种能改善溶出度。
  3.最关键的还是你自己得投入。  

• mooon (2011-10-26 10:52:19)

  各位大侠把问题搞得太复杂了！！！
  苯磺酸氨氯地平普通片的溶出度是没有问题的。我做过此片剂，并已报国家。处方中用乳糖、微晶纤维素、淀粉为填充剂，羧甲基淀粉钠为崩解剂，50%乙醇为湿润剂，硬脂酸镁为润滑剂。溶出度没有问题！
  1、你要考虑原料的粒度。2、你的片子标示含量是否达到100%。
  我用上述处方制得片剂，溶出速率超过大连辉瑞的络活喜。

• 紫烟 (2011-10-26 10:52:54)

  苯磺酸氨氯地平与乳糖，溶出度是没有问题，但是稳定性差，有关物质容易超标，为什么没有人提啊？？

• ero11 (2011-10-26 10:53:29)

  尽量不要用乳糖，会产生maillard反应，有关物质会高了，建议楼主考虑苯磺酸氨氯地平粒径