能干扰Ras蛋白质的肽类抑制剂

能干扰Ras蛋白质的肽类抑制剂
Ras蛋白质是细胞中许多生长促进通道的中心组分，在癌症和其他疾病中，这种蛋白质高度活跃。现在，研究人员发现了一种能干扰Ras蛋白质活性和信号的肽类抑制剂，新成果发表在7月在线出版的《自然—化学生物学》期刊上。抑制或中止Ras蛋白质活性的战略令人难以捉摸，但这种方法能有益于多种疾病的治疗。

Ras蛋白质的活性取决于蛋白质之间与 Sos的相互作用，这种相互作用能将Ras蛋白质从惰性状态转化为活性状态。科学家们已经知道，Sos通过一种名为α螺旋线的结构基元与Ras蛋白质相互作用。作为对抗蛋白质相互作用的战略，科学家们已经能够在蛋白质表面合成模拟α螺旋线。

Paramjit Arora, Dafna Bar-Sagi和同事合作，基于Sos的α螺旋线合成出一种肽抑制剂，这种肽抑制剂能通过Sos干扰Ras蛋白质的活性并阻断细胞中Ras蛋白质所依赖的信号。新成果支持了这样一种观点：螺旋模型是一种靶向蛋白质相互作用的可行方法，为治疗多种疾病的Ras蛋白质抑制剂的开发奠定了基础