男性非甾类避孕药处于实验阶段

　　美国研究人员正在研发一种用于男性的非甾类口服避孕药，低剂量的这种药物会抑制精子的产生，而且没有明显的副作用。


　　美国哥伦比亚大学医学中心的研究人员正在努力研发有可能会成为第一种用于男性的非甾类口服避孕药。对这种能干扰视黄酸受体（RARs，其配体为维生素A的代谢物）的物质进行实验后证明，它会引起雄性小鼠不育。有关这种RAR拮抗剂的早期实验结果发表在《内分泌学》杂志上。

　　研究人员发现，低剂量这种药物会抑制精子的产生，而且没有明显的副作用。避孕的关键是在停止给药后不久能恢复生育。

　　早期研究发现，控制视黄酸受体通路将会干扰精子的产生过程。近一百年来科学家们知道，动物饮食中缺乏维生素A将会导致雄性不育。尽管研究的方向是编码RARs基因之一、失去功能造成雄性不育的RARα编码基因，但研究人员黛布拉J•沃尔格穆特遇上了一种由百时美施贵宝进行实验、用于治疗皮肤和炎症疾病的化合物。该化合物可引起类似上述变异基因导致的睾丸的改变。

　　百时美在发现该化合物有“睾丸毒性”后就对它失去了兴趣。他们的文章并没有详细说明为何这种药物会引起不育，所以沃尔格穆特和她的研究小组进行了该药物的小鼠实验。他们发现，造成睾丸发生改变的原因类似维生素A缺乏和RARα的功能丧失。

　　“我们感到好奇。”沃尔格穆特说。“一家工厂的毒药可能会成为其他人的避孕药。”

　　为了调查这种化合物在低于公司研究所引用的剂量时能否避孕，研究小组将治疗雄鼠和雌鼠放在一起。结果发现，在相当于1.0mg/kg体重剂量下给药4周，雄性小鼠出现可逆性不育。研究人员认为，使用非甾类药物进行避孕的一种优势就是可以避免一些甾类药物的副作用。男性甾类避孕药存在一些副作用，除了增加心血管病和良性前列腺增生外，在效果上还存在种族差异。甾类避孕药的另外一个副作用是引起男性性欲减退。如果干预视黄酸受体通路的方法能获得成功，就可以避免这类药物的副作用。

　　“到目前我们还没有发现百时美的这种化合物有副作用，而且实验小鼠的交配也十分正常。”沃尔格穆特说。这种药物不会影响视觉。尽管饮食中的维生素A负责产生眼睛中的光感受体，但在这一过程中不会用到RARs。“这种化合物的另外一个好处在于可以口服。它对产生精子的影响十分迅速，而且在需要生育时恢复得也快。”研究者说。

　　为了让这种药物变成现实，研究人员需要证明长期使用是安全、有效和可逆的。研究人员目前正在对该化合物中断生育多长时间仍能够恢复生育进行长期研究。“我们希望在不久的将来人们会有更多的避孕选择。”研究人员说。