进入临床试验的减肥药FGF21可能会增加骨折风险

成纤维细胞生长因子(fibroblast growth factor,FGF)又叫肝素结合生长因子(heparin binding growth factor),是主要由垂体和下丘脑分泌的多肽物质。FGF能促进成纤维细胞有丝分裂、中胚层细胞的生长,还可刺激血管形成,在创伤愈合及肢体再生中发挥作用。

2005年,科学家发现了一种内分泌激素--fibroblast growth factor 21 (FGF21),目前该激素被当作药物开发成减肥药以及治疗糖尿病药物,并且该药物已经进入了临床试验阶段。

近日,来自德克萨斯大学西南医学中心的研究人员开展的一项研究发现:当给予实验小鼠过量的FGF21时,小鼠骨质会出现明显的流失现象,其相关研究论文刊登在国际权威杂志PNAS上。

研究人员证实FGF21主要通过提高小鼠体内某种蛋白的活性进而刺激脂肪细胞,而该蛋白同时对骨细胞有抑制作用,从而促使骨质流失。大鼠通过灌胃给予FGF21药后,2周内骨松质流失将近78%,同时将老鼠体内FGF21的表达增高后,也出现了类似的骨质流失现象。反之,当老鼠体内FGF21的表达缺失后,老鼠出现骨质出现了增加趋势。

虽然FGF21的胰岛素增敏作用使得其开发成治疗糖尿病药物的希望很大,但其引发的骨质流失导致骨质疏松及骨折风险的增加大大减缓了药物开发进程。因此制药公司在设计该药物时应当考虑如何减少药物的副作用,同时又能增加其疗效