毒蕈硷乙酰胆碱受体”两个亚型的结构及对比

毒蕈硷乙酰胆碱受体”(mAChRs)构成一个“G-蛋白耦合受体”家族。这些膜蛋白是治疗包括阿尔茨海默氏症、精神分裂症和慢性阻塞性肺病在内的一系列疾病的目标。5个mAChR亚型(M1–M5)有高度的序列同源性,但在G-蛋白耦合偏好及生理功能上却有明显不同。来自Brian Kobilka研究小组的这两篇论文提出了5个亚型中其中两个的结构。Haga等人报告了M2受体(该受体是心血管功能的生理控制所必需的)的X-射线晶体结构;Kruse等人确定了M3受体(该受体在支气管和其他地方有活性)的结构。对这两个结构所做的对比显示了重要差别,而这些差别有可能被利用来开发亚型选择性药物。