Nature：药物三氟甲基化的新方法

日前，Nature杂志在线发表了美国普林斯顿大学研究者的研究成果。研究发现过早的代谢性分解会阻止有潜在希望的药物到达其预定目标。阻断这种代谢的一种方法是，将一个“三氟甲基”(CF3)官能团添加到一个候选药物分子中的芳香部分或杂环芳香部分。

研究人员David Nagib 和 David MacMillan报告了这一合成反应的一个新方法，就原材料和能量输入来说，它都要比当前的方法更经济。他们用一个节能的小型荧光灯泡来激发各种不同的、可以在市场上买到的光催化剂，这些催化剂能通过一个由自由基调控的机制促进CF3向未激发的芳烃和杂芳烃进行加成。这种方法的潜力通过三种分子的“三氟甲基化”得到了展示：一种尿嘧啶类似物、乙酰胆碱酯酶抑制药物“多奈哌齐”的一种前体和一种维生素（黄酮）。